Enfin un espoir de traitement spécifique des tumeurs mutées KRAS G12C !
La mutation du gène KRAS est extrêmement fréquente dans les néoplasies humaines. Les principaux points de mutations sont situés dans les exons 2, 3 et 4 du gène. Ces mutations activatrices entrainent une activité incontrôlée de la protéine mutée KRAS, la bloquant en position « ON » entrainant ainsi la cascade de transduction du signal située en aval, sans que KRAS ait besoin d’être activé en amont (par exemple par la phosphorylation de l’EGFR après qu’EGFR ait lui-même été activé par la fixation de son ligand).
Normalement la protéine KRAS qui est une GTPase, fixe un GTP dans sa forme inactive et un GTP dans sa forme active, avec un passage de forme active-GTP à une forme inactive-GDP par hydrolyse du GTP. La forme active-GTP va […]
